GNE-272

  • 化学数据
CAS号 1936428-93-1 货号 BCP19967
中文名 GNE-272
英文名 GNE-272
中文别名
英文别名 GNE272;GNE 272;
分子式 C22H25FN6O2 分子量 424.48
  • 用途
生物活性 GNE-272 is a potent and selective in Vivo Probe for the Bromodomains of CBP/EP300 (CBP IC50 = 0.02 μM, EP300 IC50 = 0.03 μM, BRET IC50 = 0.41 μM, BRD4(1) C50 = 13 μM).GNE-272 showed a marked antiproliferative effect in hematologic cancer cell lines and modulates MYC expression in vivo that corresponds with antitumor activity in an AML tumor model. CBP has also been implicated in neurological disorders where a CBP bromodomain inhibitor has been shown to reduce expression of a regulator of G-protein signaling (RGS4).
信号通路 Epigenetics 
靶 点 Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain 

结构式

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